【熱門推薦】甲磺酸樂伐替尼項目轉讓|85780-39-2

技術服務

品種轉讓

發布時間：2018-05-29 10:35:43 點擊量：

多靶點酪氨酸激酶抑制劑（tyrosine kinase inhibitor ，TKI) 樂伐替尼（Lenvatinib，商品名Lenvima），由日本衛材公司研發，其先后通過優先審評、加速批準、孤兒藥資格等多種快速途徑于2015 年2 月獲FDA 批準上市，適用于有局部地復發或轉移、進展性、放射性碘- 難治性分化型甲狀腺癌患者的治療，繼而分別于3 月和5月獲日本和歐盟批準。樂伐替尼在美國、日本、歐盟均被授予孤兒藥地位，并且獲歐美兩大市場加速審查和優先審查資格，目前也已獲得中國CFDA優先審評審批資格，其或將成為不可切除性甲狀腺癌臨床治療的新標準。

一基本信息

中文名：甲磺酸樂伐替尼
英文名：Lenvatinib Mesylate
分子式：C₂₁H₁₉ClN₄O₄ • CH₄O₃S
分子量：522.96
CAS：417716-92-8 （樂伐替尼）
85780-39-2 （甲磺酸樂伐替尼）
化學名稱：4-[3-chloro-4-(N’-cyclopropylureido)phenoxy]-7-methoxyquinoline-6 -carboxamide methanesulfonate.
4-(3-氯-4-(環丙基氨基羰基)氨基苯氧基)-7-甲氧基-6-喹啉甲酰胺
結構式：

劑型規格：
硬膠囊劑，4mg,10mg (以樂伐替尼計)
適應癥：
日本：甲狀腺癌。
FDA：甲狀腺癌，腎細胞癌。并且已接受樂伐替尼作為肝癌（HCC）全身治療的一線用藥的孤兒藥新藥申請。
EMA：甲狀腺癌，腎細胞癌（該兩個適應癥EMA批準了兩個商品名：2015年5月28日批準的Lenvima適用于甲狀腺癌，2016年8月25日批準的Kisplyx適用于腎細胞癌，兩者成分，規格均相同），2015年3月19日，接受樂伐替尼作為肝細胞癌的孤兒藥申請。
使用方法：口服
申報注冊類別
國內原研產品即將上市，按照四類申報。

二專利情況

衛材于2001年提出樂伐替尼化合物專利PCT申請，2021年過期。晶型專利2024年到期。

小結

甲狀腺癌是一種常見的內分泌腺惡性腫瘤，絕大多數（93%）的甲狀腺癌為分化型甲狀腺癌（DTC）。大部分患者能用傳統療法（如根治性手術、內分泌治療及放射性碘治療）獲得良好的療效，但目前仍有約5% 患者因為缺少有效的治療方法，10 年生存率只有10%[3]。吉西他濱（Doxorubicin）是FDA 批準的治療晚期難治性甲狀腺癌的唯一化療藥物，但其對甲狀腺癌所產生的療效相對有限，且伴隨著嚴重的毒副作用。甲狀腺癌領域存在著嚴重未被滿足的醫療需求。樂伐替尼具有新穎的結合模式，除抑制參與腫瘤增殖的其他促血管生成和致癌信號通路相關酪氨酸激酶外，還能夠選擇性抑制血管內皮生長因子（VEGF）受體的激酶活性，如VEGF-1、VEGF-2 和VEGF-3 等。目前衛材公司也正在推進樂伐替尼用于其他癌癥治療的一系列臨床研究。2015 年7 月，FDA 進一步授予樂伐替尼治療晚期和/或轉移性腎細胞癌的突破性藥物資格。業界對樂伐替尼普遍看好，預計其年銷售峰值將突破10 億美元。