【批件轉(zhuǎn)讓】沃諾拉贊及沃諾拉贊片臨床批件轉(zhuǎn)讓
發(fā)布時間：2017-03-01 11:00:10 點(diǎn)擊量：
我公司已經(jīng)于2016年8月獲得由國家食品藥品監(jiān)督管理總局頒發(fā)的阿普斯特及阿普斯特片臨床批件。歡迎廣大客戶聯(lián)系相關(guān)合作事宜。
一、基本信息
1、英文名稱：Vonoprazan（TAK-438）
2、中文名稱：沃諾拉贊
3、化學(xué)名稱：
1-[5-(2-氟苯基）-1-（吡啶-3-基磺酰基）-1H-吡咯-3-基]-N-甲基甲胺
4、結(jié)構(gòu)式：
5、分子式：C17H16FN3O2S·C4H4O4
6、分子量：461.463
7、CAS登記號：1260141-27-2(富馬酸鹽)；881681-00-1（游離堿）
8、劑型和規(guī)格
片劑；10、20mg，
口服，每日一次。
9、適應(yīng)癥
適用于治療胃、十二指腸潰瘍及反流性食管炎。
二、藥品信息
富馬酸沃諾拉贊由日本武田制藥開發(fā)，屬于鉀離子（K+）競爭性酸阻滯劑（P-CAB）的新一類抑制劑，能夠在胃壁細(xì)胞胃酸分泌的最后一步中，通過抑制 K+對 H+-K+-ATP 酶（質(zhì)子泵）的結(jié)合作用，提前終止胃酸的分泌，具有強(qiáng)勁、持久的抑制胃酸分泌作用。
三、國內(nèi)外研發(fā)現(xiàn)狀
2014 年12 月，武田制藥獲得日本PMDA對于沃諾拉贊的上市批準(zhǔn)，并于2015年2月上市銷售，用于治療酸相關(guān)疾病（胃潰瘍、十二指腸潰瘍、反流性食管炎等）。
2、 進(jìn)口注冊情況
2012年12月，武田制藥在我國提交了沃諾拉贊的進(jìn)口臨床申請，并于2016年4月制證完畢發(fā)放批件。
四、知識產(chǎn)權(quán)情況
化合物專利申請日為2006年8月29日，已授權(quán)，將在2026年 8月到期。
制劑組合物專利2009年7月27日申請，專利已被駁回?zé)o效。
五、產(chǎn)品優(yōu)勢及前景分析
目前，在日本質(zhì)子泵抑制劑（PPIs）已被廣泛處方用于胃酸相關(guān)疾病的一線治療。但 PPI 并不總是能夠提供足夠的療效，而且由于參與 PPI 代謝的一種蛋白 CYP-2C19，其編碼基因在不同個體中具有基因多態(tài)性，抑制胃酸分泌效果常因人而異。而武田制藥的該產(chǎn)品具有全新的靶點(diǎn)。沃諾拉贊并不主要由 CYP2C19 代謝，同時 TAK-438 對質(zhì)子泵的抑制作用無需酸的激活，該藥以高濃度進(jìn)入胃中，在首次給藥時便能產(chǎn)生最大的抑制效應(yīng)，而且該效應(yīng)可持續(xù) 24 小時。沃諾拉贊在酸中穩(wěn)定，而速效配方現(xiàn)成，無需優(yōu)化配方設(shè)計(jì)（如腸溶包衣），藥效起效劑量在不同患者中的差異并于不顯著。基于這些優(yōu)點(diǎn)，沃諾拉贊有望成為一種新的治療藥物，解決當(dāng)前酸相關(guān)疾病治療中存在的問題。